PROSPECTO

ACCIÓN Y MECANISMO
El efecto farmacológico principal de las oxerutinas es la reducción de la velocidad de filtración del agua y de la permeabilidad microvascular a las proteínas. Por su acción sobre el endotelio vascular, con la estabilización de la membrana endotelial y consiguiente reducción de la permeabilidad capilar, las oxerutinas actúan clínicamente sobre la infiltración edematosa, el dolor, los trastornos tróficos y las diversas manifestaciones patológicas que caracterizan al cuadro de la insuficiencia venosa crónica.

FARMACOCINÉTICA
La farmacocinética de las oxerutinas ha sido estudiada en el ratón, la rata, el perro, en el mono rhesus y en el hombre. La progresiva substitución de grupos hidroxilo de la molécula original de la rutina, por grupos hidroxietilo, da como resultado un aumento de la hidrosolubilidad, una mayor resistencia de la molécula a la degradación bacteriana en el intestino y una disminución de su fijación a las proteínas. El valor de esta fijación, débil y reversible, de las oxerutinas a las proteínas es de 30% aproximadamente. La detección de los glícosidos de las oxerutinas y de sus correspondientes glucurónidos en orina y bilis (14-20% de una dosis administrada a ratas por vía oral) demuestra que el compuesto se absorbe. Existe un elevado efecto de primer paso hepático y circulación enterohepática.
La eliminación se realiza principalmente por vía biliar (cerca del 65% de la molécula eliminada) y por vía urinaria, y esta excreción es prácticamente completa entre las 24 y las 48 horas. Las oxerutinas no atraviesan la barrera hematoencefálica.
Tras la administración oral o intravenosa, el paso de las oxerutinas a través la placenta es mínimo, encontrándose únicamente trazas en los fetos de ratas o ratones. De la misma manera, sólo se han hallado trazas de oxerutinas en la leche de ratas en periodo de lactancia.
En el hombre, tras la administración oral de 14C-oxerutinas, los picos de las concentraciones plasmáticas se encuentran entre 1-9 horas, observándose niveles detectables hasta 120 horas después de su administración. La disminución de la concentración ocurre biexponencialmente. El 3-6% de la radiactividad administrada es excretada por la orina en 48 horas. La vida media de eliminación aparente varía de 10 a 25 horas, pero es relativamente constante para un mismo individuo. Se ha confirmado en humanosla eliminación de oxerutinas por la vía biliar, así como la formación de metabolitos glucurónidos.

INDICACIONES
- [INSUFICIENCIA VENOSA] leve. Tratamiento en adultos de los síntomas relacionados con la insuficiencia venosa leve de las extremidades inferiores, tales como dolor, sensación de pesadez, tirantez, hormigueo y picor en piernas con varices o piernas hinchadas.

POSOLOGÍA
- Adultos, oral: Dosis inicial: 1 sobre/día. El alivio de los síntomas se produce, habitualmente, en las primeras 2 semanas.
Si no siente alivio a las 2 semanas o los síntomas empeoran, debe consultar al médico, pudiendo continuar el tratamiento hasta 2-3 meses.

NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN
Disolver el contenido del sobre en 1 vaso de agua y beber a continuación.

CONTRAINDICACIONES
- Hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes.

PRECAUCIONES
- Deberá realizarse un especial control clínico en pacientes con [ULCERA PEPTICA],[HEMORRAGIA] grave o [TROMBOPENIA].

EMBARAZO
No existen indicios de que pueda ejercer algún efecto perjudicial durante el embarazo, sobre el feto o sobre el recién nacido. No obstante, debe recomendarse a aquellas mujeres que planeen quedarse embarazadas o estén en el primer trimestre de embarazo que tomen este medicamento sólo bajo prescripción médica.

LACTANCIA
No se dispone de datos específicos en humanos; se aconseja interrumpir el tratamiento durante la lactancia.

REACCIONES ADVERSAS
Se han notificado las siguientes reacciones adversas, principalmente asociadas al uso de la forma oral, de frecuencia rara (0,01-0,1%) o muy rara (<0,01%):
- Digestivas: Raras: [FLATULENCIA], [DIARREA], [GASTRALGIA], molestias gástricas y [DISPEPSIA].
- Cardiovasculares: Muy raras: [RUBORIZACION]
- Neurológicas/psicológicas: Muy raras: [CEFALEA] y [MAREO].
- Alérgicas/dermatológicas: Raras: [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [PRURITO] y [URTICARIA]. Muy raras: [ANAFILAXIA], reacciones anafilactoides y [REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD]. Las reacciones cutáneas, principales reacciones adversas descritas con el uso tópico, suelen desaparecer cuando se interrumpe el tratamiento.
- Generales: Muy raras: [ASTENIA].